СОДЕРЖАНИЕ

Стр.

ВВЕДЕНИЕ ……………………………………………………………………….3

ГЛАВА 1. ХАРАКТЕРИСТИКА БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛЬЦЕВ……………………………………………………………………..6

ГЛАВА 2. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ…………………………………………………………………..11

ЗАКЛЮЧЕНИЕ………………………………………………………………….22

Список использованной литературы…………………………………………...23

ВВЕДЕНИЕ

Борьба с сердечно-сосудистыми заболеваниями на сегодняшний день является одной из главнейших задач здравоохранения.

В 2018 году в России сердечно-сосудистые заболевания унесли жизни 858 тысяч человек, что на 5% меньше, чем годом раньше. Уровень смертности достиг минимума с начала десятилетия. В Минздраве считают, что главную роль в этом сыграла массовая диспансеризация и создание по всей стране сосудистых центров.

В 2018 году показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний впервые с начала десятилетия оказался ниже 600 на 100 тысяч населения. Об этом говорят данные Росстата. В прошлом году от болезней системы кровообращения умерли 858 тысяч человек — на 5% меньше, чем в 2017-м. Это 584,7 случая на 100 тысяч населения.

Планомерное снижение идет с 2010 года. Но сердечно-сосудистые заболевания по-прежнему остаются основной причиной смерти россиян — почти половина (47%) летальных исходов.

Главным оружием в борьбе с нарушениями кровообращения является профилактика, отмечают в Минздраве. Смертность снижается благодаря массовой диспансеризации, которая проводится в стране с 2013 года. Это позволило на 18% — почти до 59 миллионов человек — увеличить охват населения наблюдением, что позволяет чаще выявлять болезни на ранних стадиях.

Кроме того, в России действует более 593 сосудистых центров, где внедрены современные технологии ведения больных со сложными состояниями.

В итоге смертность от инсультов снизилась на 25%, от инфарктов миокарда — на 14%, — подтвердили в Минздраве.

Сердечно-сосудистые заболевания — на первом месте в общей статистике смертности во многих странах мира, отметил заместитель директора Института кардиохирургии им. В.И. Бураковского Юрий Бузиашвили [1].

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний ведет к росту средней продолжительности жизни россиян. Это прямой вклад в экономику России, именно поэтому заболеваниям сердечно-сосудистой системы уделяется повышенное внимание.

За последние годы в стране открыто множество клиник с высокотехнологичным оборудованием, развита сеть сосудистых центров.

Все выше сказанное подтверждает несомненную актуальность темы, выбранной для данной курсовой работы.

Среди методов лечения сердечно-сосудистых заболеваний немаловажное место занимает применения блокаторов кальциевых каналов.

Данная курсовая работа посвящена именно особенностям применения блокаторов кальциевых каналов при их применении в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Предметом работы выступает применение блокаторов кальциевых каналов.

Цель работы - проанализировать теоретические знания в области применения блокаторов кальциевых каналов при их применении в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Основные задачи, поставленные перед курсовой работой:

• изучить действие блокаторов кальциевых каналов;
• проанализировать особенности применения блокаторов кальциевых каналов;
• выявить и систематизировать данные особенности.

Курсовая работа включает в себя две главы: характеристика блокаторов и особенности их применения, а также заключение о проведенной работе.

ГЛАВА 1. ХАРАКТЕРИСТИКА БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛЬЦЕВ

Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы, обеспечивающие реализацию физиологических функций данных клеток.

Движение ионов кальция происходит через специальные каналы, которые представляют собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содержат специфические участки (рецепторы), распознающие ионы кальция.

Их называют кальциевыми, или «медленными», каналами (в отличие от «быстрых» каналов, через которые транспортируются другие ионы).

Известно, что некоторые лекарственные средства способны тормозить прохождение Са^2- через «медленные» каналы, оказывая при этом коронарорасширяющий, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Они получили название «антагонисты ионов кальция».

Первый клинически важный представитель антагонистов кальция — верапамил, был получен в 1961 году в результате попыток синтезировать более активные аналоги папаверина, обладающего вазодилатирующим действием. В 1966 году был синтезирован нифедипин, в 1971 году — дилтиазем. Верапамил, нифедипин и дилтиазем являются наиболее изученными представителями антагонистов кальция, их считают препаратами-прототипами и характеристику новых лекарственных средств этого класса принято давать в сравнении с этими препаратами.

В 1962 году Хасс и Хартфелдер [5] выявили, что верапамил не только расширяет кровеносные сосуды, но и обладает отрицательным инотропным и хронотропным эффектами (в отличие от других вазодилататоров, например нитроглицерина). В конце 60-х годов А. Флекенштейн [6] предположил, что действие верапамила определено снижением входа ионов Ca²⁺ в кардиомиоциты. При изучении действия верапамила на изолированных полосках сосочковой мышцы сердца животных он заметил, что препарат вызывает такой же эффект, как и удаление ионов Ca²⁺ из перфузионной среды, при добавлении ионов Ca²⁺ кардиодепрессивное действие верапамила снимается. Примерно в те же годы было предложено называть препараты, близкие к верапамилу (прениламин, галлопамил и др.), антагонистами кальция.

В последующем выяснилось, что некоторые препараты из разных фармакологических групп также обладают способностью влиять на ток Ca²⁺ внутрь клетки (фенитоин, пропранолол, индометацин).

В 1963 году верапамил был разрешен для клинического применения в качестве антиангинального средства (антиангинальные / антиишемические средства — это лекарственные средства, увеличивающие приток крови к сердцу или снижающие его потребность в кислороде, применяемые для профилактики или купирования приступов стенокардии). Несколько раньше с этой же целью было предложено другое производное фенилалкиламина — прениламин (Дифрил). Позднее верапамил нашел широкое применение в клинической практике. Прениламин оказался менее эффективным и перестал применяться как лекарственное средство.

При патологических состояниях (ишемии, гипоксии и др.) ионы Са^2-, особенно при повышенной их концентрации, могут излишне усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потреб­ность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные процессы. В этих условиях антагонисты ионов кальция могут ока­зывать патогенетический фармакотерапевтический эффект.
Главное применение антагонисты ионов кальция имеют в ка­честве сердечно-сосудистых средств. Вызывая расширение сосудов, и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они пони­жают артериальное давление (АД), улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, находят применение в качестве антиаритмических средств.­

Н. И. Федюкович в учебнике по фармакологии [2] дает следующую группировку блокаторов кальциевых каналов:

• фенилалкиамины (верапамил, изоптин, каверил, финоптин);
• дигидропиридины (коринфар, нифедипин и др.);
• бензотиазепины (кардил, дилтиазем и др.);
• блокаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин);
• прениламин;
• позикор.

Справочник по лекарственным средствам Э. Г. Громовой [3] рекомендует для лечения ишемической болезни сердца следующие блокаторы кальциевых каналов: верапамил, сензит, нифедипин, форидон, изоптин, никардипин, нитрендипин, дилтиазем, исрадипин, амлодипин и др.

Все они повышают содержание калия в миокарде, увеличивают коронарный кровоток, повышают устойчивость сердца к гипоксии. Оказывают антиаритмическое действие, увеличивают диурез.

Профессор, доктор медицинских наук Г. И. Степанюк в своем учебном пособии [4] концентрирует внимание на блокаторах кальциевых каналов (БКК), как на противоаритмических средствах. По его мнению антиаритмический эффект антагонистов кальция реализуется посредством блокады медленных кальциевых каналов миокардиоцитов. Это сопровождается снижением автоматизма эктопических очагов возбуждения, торможением повторного входа возбуждения в клетки. Под действием этих антиаритмиков происходит увеличение длительности рефрактерного периода работы сердца.

Автор рекомендует применение блокаторов кальциевых каналов при купировании приступов, и особенно профилактике рецидивов мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и экстрасистолии.

Профессор, доктор медицинских наук С. Ю. Штрыголь в статье «Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии» [7] указывает на важнейшие фармакологические эффекты данных препаратов:

• расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к снижению АД, уменьшению пост- и преднагрузки на сердце, улучшению коронарного и церебрального кровотока, микроциркуляции, снижению давления в малом круге кровообращения; с этим связано гипотензивное и антиангинальное действие БКК;
• уменьшение сократимости миокарда, что способствует понижению АД и уменьшению потребности сердца в кислороде; эти эффекты также необходимы для гипотензивного и антиангинального действия;
• мочегонное действие за счет угнетения реабсорбции натрия (участвует в снижении АД);
• расслабление мускулатуры внутренних органов (спазмолитический эффект);
• замедление автоматизма клеток синусового узла, угнетение эктопических очагов в предсердиях, снижение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (антиаритмическое действие);
• торможение агрегации тромбоцитов и улучшение реологических свойств крови, что важно для лечения болезни или синдрома Рейно.

Возвращаясь к классификации блокаторов кальциевых каналов необходимо вспомнить труды И. Б. Михайлова [8], который делил БКК на три поколения:

Первое поколение:

а) верапамил (Изоптин, Финоптин) — производные фенилалкиламина;

б) нифедипин (Фенигидин, Адалат, Коринфар, Кордафен, Кордипин) — производные дигидропиридина;

в) дилтиазем (Диазем, Дилтиазем) — производные бензотиазепина.

Второе поколение:

a) группа верапамила: галлопамил, анипамил, фалипамил;

б) группа нифедипина: исрадипин (Ломир), амлодипин (Норваск), фелодипин (Плендил), нитрендипин (Октидипин), нимодипин (Нимотоп), никардипин, лацидипин (Лаципил), риодипин (Форидон);

в) группа дилтиазема: клентиазем.

По сравнению с БКК первого поколения, БКК второго поколения имеют бóльшую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньше побочных эффектов.

Представители БКК третьего поколения (нафтопидил, эмопамил, лерканидипин), имеют ряд дополнительных свойств, например альфа-адренолитическую (нафтопидил) и симпатолитическую активность (эмопамил).